二甲双胍通过以下作用降低血糖：

1、促进脂肪和肌肉吸收和利用葡萄糖；

2、减少葡萄糖经消化道吸收；

3、抑制胰高血糖素的释放；

4、增加胰岛素的敏感性。

二甲双胍与任一其他降糖药联合应用，均可增加降糖，这为其成为2型糖尿病的首要治疗药物奠定了坚实的基础。此外，二甲双胍可降低2型糖尿病患者心血管并发症，这也正是其大的优势。

二甲双胍起效小剂量 500mg/日，佳剂量2000mg/日。二甲双胍不促进胰岛素的分泌，所以没有低血糖的副作用。

在临床工作中，仍有部分医生和患者对二甲双胍的使用存在误区。例如，因担心胃肠道反应而未能发挥二甲双胍的剂量优势；担心引起乳酸酸中毒；担心二甲双胍损害肾功能而不敢使用，甚至将蛋白尿也当做禁忌症。这些担心使一些原本可从二甲双胍治疗中获益的患者错失治疗良机。